Tolterodine tác dụng lên các phân nhóm M2 và M3 [7] của các thụ thể muscarinic trong khi các phương pháp điều trị antimuscarinic cũ đối với bàng quang hoạt động quá mức đặc biệt hơn trên các thụ thể M3.

Tolterodine, mặc dù nó hoạt động trên tất cả các loại thụ thể, có ít tác dụng phụ hơn oxybutynin (chọn lọc M3 và M1, nhưng nhiều hơn ở parotid so với bàng quang) vì Tolterodine nhắm vào bàng quang nhiều hơn các khu vực khác của cơ thể. Điều này có nghĩa là cần ít thuốc hơn mỗi ngày (do nhắm mục tiêu hiệu quả của bàng quang) và do đó có ít tác dụng phụ hơn. [ <span title="This claim needs references to reliable sources. (July 2012)">cần dẫn nguồn</span> ]